GONADORELIN (GnRH)

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Descripción

Descripción de Gonadorelin (GnRH)

Hormona peptídica La hormona liberadora de gonadotropina (GnRH; o también conocida como hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH)) es un agonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR; LHRHR). El nombre común internacional de la forma farmacéutica de la hormona liberadora de gonadotropina es Gonadorelina; y este medicamento es una forma de la GnRH endógena y es idéntica a ella en su estructura química. La gonadorelina se sintetizó por primera vez en 1977 y, por su aclaración, Roger Gullemin y Andrew V. Schall recibieron el Premio Nobel.

La GnRH es producida por células neuroendocrinas dentro del hipotálamo. Se considera una hormona neuronal porque es producida por ciertas células nerviosas. El área clave para la producción de GnRH es el área preóptica hipotalámica (POA), que contiene la mayoría de las neuronas secretoras de GnRH. Similar a la secreción de GH (hormona del crecimiento), la GnRH también se secreta de forma pulsátil. La GnRH induce la liberación de gonadotropinas hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH) de la hipófisis anterior, y su liberación es el primer paso en el sistema de funcionamiento del eje hipotálamo-hipófisis-gonadial, lo que resulta en un aumento significativo. en los niveles sanguíneos de testosterona en los hombres.

Mecanismo de acción de la GnRH

Después de la secreción de las neuronas secretoras de GnRH en el área preóptica hipotalámica, la GnRH es transportada por la sangre a través del eje hipotalámico-pituitario-gonadial a la glándula pituitaria, que contiene células gonadotrópicas, con receptores que responden a GnRH, una proteína G de siete transmembranas. receptor acoplado denominado receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR).

La unión de GnRH a GnRHR activa posteriormente en la glándula pituitaria la síntesis y secreción de gonadotropinas: hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH). Estos procesos están controlados por el tamaño y la frecuencia de los pulsos de GnRH, así como por la retroalimentación de los andrógenos y los estrógenos. Los pulsos de GnRH de baja frecuencia conducen a la secreción de FSH, mientras que los pulsos de GnRH altos estimulan la liberación de LH. La GnRH se degrada por proteólisis en unos pocos minutos.

Estructura química de la gonadorelina

Resultados de la acción de la GnRH

Existen diferencias en la secreción de GnRH entre mujeres y hombres. En los machos, la GnRH se secreta en pulsos a una frecuencia constante; sin embargo, en las mujeres, la frecuencia de los pulsos varía durante el ciclo menstrual y hay un gran aumento de GnRH justo antes de la ovulación. La secreción de GnRH es pulsátil en todos los vertebrados y es necesaria para una función reproductiva correcta. Por tanto, una sola hormona, GnRH1, controla un proceso complejo de crecimiento folicular, ovulación y mantenimiento del cuerpo lúteo en la hembra y espermatogénesis en el macho.

La GnRH también afecta varios comportamientos sexuales. Los niveles elevados de GnRH conducen a un aumento de la libido y la actividad sexual en las mujeres. En los hombres, un aumento de GnRH induce un fuerte aumento en los niveles de testosterona, acompañado de todos sus fuertes efectos anabólicos y androgénicos típicos.

Hipogonadismo hipogonadotrópico

El hipogonadismo es una afección en la que los testículos masculinos o los ovarios femeninos producen pocas hormonas sexuales o ninguna. El hipogonadismo hipogonadotrópico (HH) es una forma de hipogonadismo que se debe a un problema con la glándula pituitaria o el hipotálamo. La HH es causada por la falta de hormonas que normalmente estimulan los ovarios o los testículos. Estas hormonas incluyen la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), la hormona estimulante del folículo (FSH) y la hormona luteinizante (LH). Hay varias causas posibles de HH, como daño a la glándula pituitaria o al hipotálamo por cirugía, lesión, tumor, infección o radiación; defectos genéticos; dosis altas o uso prolongado de opioides o esteroides anabólicos; nivel alto de prolactina (una hormona liberada por la pituitaria); estrés severo; enfermedades médicas a largo plazo (crónicas), que incluyen inflamación o infecciones crónicas; o uso de drogas ..

Uso médico de gonadorelina

La gonadorelina se puede utilizar como agente de diagnóstico para evaluar la función de la glándula pituitaria. Pero su uso importante también es en el tratamiento de la amenorrea hipotalámica primaria, hipogonadismo hipogonadotrópico, pubertad tardía, criptorquidia, infertilidad e impotencia, gracias a su fuerte capacidad para estimular significativamente la producción de hormonas sexuales. Pero después de un aumento transitorio, otra administración continua o prolongada de gonadorelina da como resultado una regulación a la baja de los niveles de LH y FSH seguida de una supresión de la biosíntesis de esteroides testiculares y ováricos.

Otros análogos de GnRH, a diferencia de la gonadorelina, se utilizan a menudo en sentido contrario para suprimir la producción de hormonas sexuales: por ejemplo, el análogo de GnRH llamado leuprorelina causa gradualmente una regulación a la baja de la actividad del receptor de GnRH y esto, en última instancia, da como resultado una disminución de la secreción de LH y FSH, lo que conduce a hipogonadismo y, por lo tanto, a una disminución de la actividad del receptor de GnRH. reducción drástica de los niveles de estradiol y testosterona independientemente del sexo, y debido a esto, puede usarse para tratar el cáncer de mama, la endometriosis y el cáncer de próstata.

Posibles beneficios investigados científicamente de Gonadorelin

    • Tratamiento para la amenorrea hipotalámica, hipogonadismo hipogonadotrópico, pubertad tardía, criptorquidia, infertilidad e impotencia.
    • El tratamiento con GnRH pulsátil puede solucionar los problemas del eje hipotalámico-pituitario-gonadal y reinicia la producción natural de testosterona
    • Apoyar el crecimiento y el mantenimiento de los músculos mediante la estimulación de la producción de testosterona
    • Efectos positivos para la recuperación de lesiones de la médula espinal
    • Efectos neuroprotectores

Posibles efectos secundarios de la gonadorelina

    • La sobredosis o el uso indebido de gonadorelina conduce a una disminución de los niveles de LH y FSH e hipogonadismo
    • Sofocos (una ola repentina de calor corporal leve o intenso), sudoración
    • Irritación en el lugar de la inyección (dolor, hinchazón o picazón)
    • Dolor de cabeza, náuseas o mareos
    • Erupciones en la piel
    • Enrojecimiento

Preguntas frecuentes sobre gonadorelina

¿Para qué se utiliza Gonadorelin?

La gonadorelina (similar a la GnRH) hace que la glándula pituitaria libere la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH). Son importantes para el desarrollo adecuado en los niños y la fertilidad en los adultos. Por lo tanto, la gonadorelina se usa en medicina como agente de diagnóstico para evaluar la función de la glándula pituitaria, o también como tratamiento de amenorrea hipotalámica primaria, hipogonadismo hipogonadotrópico, pubertad tardía, criptorquidia, infertilidad e impotencia.

¿Puede la gonadorelina restaurar la producción de testosterona?

SÍ: Gonadorelin tiene la capacidad de restaurar adecuadamente la producción de testosterona cuando se usa correctamente.

¿Qué estimula la GnRH?

La GnRH es una hormona producida en la región del hipotálamo del cerebro. La GnRH se mueve a través del torrente sanguíneo y del eje hipotalámico-pituitario-gonadal hasta la glándula pituitaria. Allí, se une a sus receptores naturales. Receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR). Esos receptores le indican a la glándula pituitaria que cree la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH).

¿Qué promueve la liberación de GnRH en el cuerpo?

La kisspeptina envía señales directamente a las neuronas hipotalámicas de GnRH a través del receptor de kisspeptina para liberar GnRH en la circulación portal, que a su vez estimula las gonadótrofas de la hipófisis anterior para producir LH y FSH.

¿Qué inhibe la liberación de GnRH?

Las neuronas GnRH están reguladas por muchas neuronas aferentes diferentes, utilizando varios transmisores diferentes (incluidos norepinefrina, GABA, glutamato). Por ejemplo, la dopamina parece estimular la liberación de LH (a través de GnRH) en mujeres preparadas con estrógeno-progesterona; la dopamina puede inhibir la liberación de LH en mujeres ovariectomizadas. La kisspeptina parece ser un regulador importante de la liberación de GnRH. La liberación de GnRH también puede ser regulada por estrógenos. Se ha informado de que existen neuronas productoras de kisspeptina que también expresan el receptor alfa de estrógeno.

¿La testosterona inhibe la GnRH?

SÍ: Se produce un sistema de retroalimentación negativa en el hombre con niveles crecientes de testosterona que actúan sobre el hipotálamo y la pituitaria anterior para inhibir la liberación de GnRH, FSH y LH.

¿Qué son las células gonadotrópicas?

Las células gonadotrópicas son células endocrinas en la pituitaria anterior que producen las gonadotropinas, como la hormona estimulante del folículo (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La liberación de FSH y LH por gonadotropos está regulada por la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) del hipotálamo.

¿Cuáles son las dos hormonas gonadotrópicas?

Hormonas estimulantes de folículos y luteinizantes. La hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH) se denominan gonadotropinas porque estimulan las gónadas: en los hombres, los testículos y en las mujeres, los ovarios.

¿Qué es el eje HPG?

Eje HPG: el eje hipotalámico-pituitario-gonadal se refiere al hipotálamo, la glándula pituitaria y las glándulas gonadales como si estas glándulas endocrinas individuales fueran una sola entidad. El eje HPG juega un papel fundamental en el desarrollo y la regulación de varios sistemas del cuerpo, como los sistemas inmunológico y reproductivo. Las fluctuaciones en este eje provocan cambios en las hormonas producidas por cada glándula y tienen varios efectos locales y sistémicos en el cuerpo. El eje controla el desarrollo, la reproducción y el envejecimiento de los animales. La hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) es secretada por el hipotálamo por neuronas que expresan GnRH. La porción anterior de la glándula pituitaria produce hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH), y las gónadas producen estrógeno y testosterona.

¿Cómo funcionan los análogos de GnRH?

Los análogos de GnRH son agonistas del receptor de GnRH y funcionan aumentando o disminuyendo la liberación de gonadotropinas por la glándula pituitaria y la producción de hormonas sexuales por las gónadas.

¿A qué glándulas afectan la gonadorelina y la GnRH?

La hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) es secretada por el hipotálamo y estimula las células gonadotrópicas en la glándula pituitaria anterior para liberar la hormona luteinizante y la hormona estimulante del folículo, que a su vez regulan las funciones gametogénicas y esteroidogénicas de las gónadas en hombres y mujeres.

¿GnRH causa aumento de peso?

La supresión de los niveles de hormonas sexuales con la terapia con agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) puede provocar aumento de grasa.

¿Cómo reduce la GnRH el estrógeno?

Los agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) son un tipo de medicamento que suprime la ovulación al detener la producción de estrógeno y progesterona. Para que este eje funcione correctamente y dé como resultado la ovulación, la GnRH debe liberarse de forma pulsátil.

¿Cuál es la función de la hormona gonadotrópica?

La hormona liberadora de gonadotropina hace que la glándula pituitaria en el cerebro produzca y secrete las hormonas hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH). En los hombres, estas hormonas hacen que los testículos produzcan testosterona. En las mujeres, hacen que los ovarios produzcan estrógeno y progesterona.

¿La testosterona estimula la GnRH?

No, la testosterona inhibe la secreción de gonadotropinas: la testosterona y / o sus metabolitos ralentizan la frecuencia del pulso de LH en el hombre e inhiben la secreción de LH y FSH, presumiblemente por un efecto sobre el generador de pulsos de GnRH hipotalámico, pero también puede tener una acción directa sobre la hipófisis.

¿La gonadorelina ayuda a desarrollar músculo?

SÍ: Promueve el crecimiento muscular; Ipamorelin ayuda a promover la producción y el uso eficiente de las hormonas de crecimiento naturales del cuerpo, los principales resultados son: fomentar la regeneración y el rejuvenecimiento dentro de las células, aumento de la masa muscular magra, huesos más fuertes y otros beneficios ya mencionados.

Dosificación de gonadorelina

La dosis habitual para adultos con fines médicos en el tratamiento de la deficiencia de gonadotropina y las afecciones de hipogonadismo hipogonadotrópico es de 100 mcg inyectados una vez por vía subcutánea o intravenosa como una dosis única. Y la dosis habitual para adultos en el tratamiento de la amenorrea es de 5 mcg cada 90 minutos (rango de 1 a 20 mcg), administrados por vía intravenosa mediante una bomba durante 1 minuto, cada noventa minutos durante 21 días.

La sobredosis o el uso indebido de gonadorelina conduce a una disminución de los niveles de LH y FSH y al consiguiente hipogonadismo, una disminución de la actividad funcional de las gónadas, que conduce a una disminución de la producción de estrógeno y testosterona.

La gonadorelina solo debe ser administrada por un proveedor de atención médica y, cuando se usa, la respuesta a este medicamento debe controlarse con los niveles de LH, LH basal o concentración sérica de los niveles de esteroides sexuales durante la terapia, según sea necesario.

Visión general

La gonadorelina es un análogo de la hormona peptídica endógena GnRH (hormona liberadora de gonadotropina). La gonadorelina (GnRH) se une a su receptor nativo El receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR), que se encuentra en la glándula pituitaria; lo que activa en la glándula pituitaria la síntesis y secreción de gonadotropinas: hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH). La GnRH controla un proceso complejo de crecimiento folicular, ovulación y mantenimiento del cuerpo lúteo en la hembra y espermatogénesis en el macho.

La gonadorelina se puede utilizar como agente de diagnóstico para evaluar la función de la glándula pituitaria, o también como tratamiento de la amenorrea hipotalámica primaria, hipogonadismo hipogonadotrópico, pubertad tardía, criptorquidia, infertilidad e impotencia, gracias a su fuerte capacidad para estimular significativamente la producción de hormonas sexuales. En tales aplicaciones, sin embargo, la dosis correcta de Gonadorelin es muy importante, porque el uso indebido de Gonadorelin conduce a una disminución en los niveles de LH y FSH y al subsecuente hipogonadismo.

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