RAD140 (Testolona) Sarm

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Descripción

Descripción de RAD140 (Testolone)

RAD140 (Testolone) es un modulador de receptor de andrógenos selectivo no esteroideo (SARM) potente, biodisponible por vía oral, desarrollado por Radius Health, Inc. como un futuro sustituto de la terapia de reemplazo de testosterona exógena (TRT). La investigación actual de RAD140 se centra en sus beneficios potenciales para aumentar la masa muscular, combatir el desgaste muscular, el desgaste del esqueleto (osteoporosis), el cáncer de mama y la protección de las células cerebrales. RAD140 Testolone tiene fórmula química C20H16Clnorte5O2 y masa molecular 393.83 g · mol−1.

Estructura química de RAD140 (Testolone)

RAD140 tiene una excelente afinidad por el receptor de andrógenos

RAD140 demostrado excelente afinidad por el receptor de andrógenos (Ki = 7 nM versus 29 nM para testosterona y 10 nM para dihidrotestosterona (DHT)), así como una buena selectividad sobre otros receptores nucleares de hormonas esteroides, siendo el receptor fuera del objetivo más cercano el receptor de progesterona (IC50 = 750 nM versus 0,2 nM para progesterona). La actividad agonista de andrógenos funcional in vitro se confirmó en el ensayo de diferenciación de osteoblastos C2C12, donde se mostró una CE50 de 0,1 nM (DHT = 0,05 nM).

RAD140 estimula eficazmente el crecimiento de la masa muscular

Un estudio clínico publicado en 2011 examinó la efecto anabólico androgénico de RAD140 en primates jóvenes, monos cinomolgos machos. Los resultados sobre el peso corporal del animal de la dosis de 28 días con RAD140 a 0.01 mg / kg, 0.1 mg / kg y 1 mg / kg se muestran en la siguiente figura:

RAD140 estimula eficazmente el crecimiento de la masa muscular

En este estudio, se logró un aumento de peso medio superior al 10% en solo 28 días de administración con una dosis de solo 0,1 mg / kg. También se logró un resultado similar en el grupo de dosis de 1,0 mg / kg.

Los andrógenos inducen numerosos efectos neuronales beneficiosos

El declive en niveles de testosterona en los hombres durante el envejecimiento normal aumenta los riesgos de disfunción y enfermedad en los tejidos que responden a los andrógenos, incluido el cerebro. En el cerebro, la testosterona baja es un factor establecido para el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer (EA). Los andrógenos inducen numerosos efectos neuronales beneficiosos relevantes para un papel protector contra la EA, incluida la reducción de la proteína β-amiloide (Aβ) relacionada con la EA y la promoción de la formación de sinapsis, neurogénesis y aspectos específicos de la cognición. Una acción androgénica particularmente importante para las enfermedades neurodegenerativas es la neuroprotección. La testosterona puede aumentar la supervivencia de las neuronas en varios cultivos celulares y modelos animales de lesión.

La terapia hormonal basada en andrógenos puede ser un enfoque eficaz para la prevención de la EA y los trastornos neurodegenerativos relacionados en los hombres que envejecen. Sin embargo, el uso de la terapia con testosterona tiene el potencial de aumentar los riesgos de desarrollar cáncer de próstata o acelerar su progresión. Para superar esta limitación, se han desarrollado nuevos compuestos denominados "moduladores selectivos del receptor de andrógenos" (SARM) que carecen de una acción androgénica significativa en la próstata pero que ejercen efectos agonistas en tejidos seleccionados que responden a los andrógenos.

Efectos neuroprotectores de RAD140

En un estudio científico publicado en 2014, el efectos neuroprotectores de RAD140 en neuronas de rata cultivadas y cerebro de rata macho. La neuroprotección es una acción neuronal importante de los andrógenos endógenos que es relevante para la salud neuronal y la resistencia a las enfermedades neurodegenerativas.

En neuronas de hipocampo cultivadas, RAD140 fue tan eficaz como la testosterona para reducir la muerte celular inducida por agresiones apoptóticas. Mecánicamente, la neuroprotección de RAD140 dependía de la señalización de MAPK, como lo demuestra la elevación de la fosforilación de ERK y la inhibición de la protección por el inhibidor de la quinasa MAPK U0126. Es importante destacar que RAD140 también fue neuroprotector in vivo utilizando el modelo de lesión de kainato de rata.

En experimentos con ratas macho adultas gonadectomizadas, se demostró que RAD140 exhibía una acción androgénica específica de tejido periférico que respetaba en gran medida la próstata, la eficacia neuronal demostrada por la activación de los efectos de regulación de genes androgénicos y la neuroprotección de las neuronas del hipocampo contra la muerte celular causada por la administración sistémica de el kainato de excitotoxina. Estos nuevos hallazgos demuestran la eficacia preclínica inicial de un SARM en acciones neuroprotectoras relevantes para la enfermedad de Alzheimer y enfermedades neurodegenerativas relacionadas.

RAD140 tiene el potencial de combatir el cáncer de mama

El cáncer de mama es la segunda causa principal de muerte relacionada con el cáncer en las mujeres. Un estudio científico publicado en diciembre de 2017 en la revista de la Asociación Estadounidense para la Investigación del Cáncer demostró por primera vez que RAD140 es un agonista del receptor de andrógenos (AR) en las células de cáncer de mama y suprime el crecimiento y la proliferación de múltiples líneas celulares de cáncer de mama AR / ER + y modelos de xenoinjerto.

Los andrógenos esteroides suprimen el receptor de andrógenos (AR) y el receptor de estrógeno (ER) positivo (AR / ER +) de las células de cáncer de mama y se usaron para tratar el cáncer de mama, provocando una respuesta favorable. El estudio realizado evaluó la actividad y eficacia del modulador de receptor de andrógenos selectivo oral RAD140 en modelos in vivo e in vitro de cáncer de mama AR / ER +. Se utilizó una serie de ensayos in vitro para determinar la afinidad de RAD140 a 4 receptores nucleares y evaluar su actividad AR selectiva de tejidos. La eficacia y la farmacodinamia de RAD140 como monoterapia o en combinación con palbociclib se evaluaron en modelos de xenoinjerto de cáncer de mama AR / ER +.

RAD140 se unió a AR con alta afinidad y especificidad y AR activado en cáncer de mama pero no en células de cáncer de próstata. La administración oral de RAD140 inhibió sustancialmente el crecimiento de xenoinjertos derivados de pacientes con cáncer de mama AR / ER +. Los xenoinjertos derivados del paciente (PDX) son modelos de cáncer en los que el tejido o las células del tumor de un paciente se implantan en un ratón inmunodeficiente o humanizado. Los modelos PDX se utilizan para crear un entorno que permita el crecimiento natural del cáncer, su seguimiento y las evaluaciones de tratamiento correspondientes para el paciente original.

Se descubrió que la vía AR se activaba en células de cáncer de mama y xenoinjertos tratados con RAD140, mientras que los genes dentro de la vía ER, incluida la ESR1, estaban suprimidos. Además, se descubrió que el tratamiento con RAD140 disminuye la expresión de genes relacionados con la replicación del ADN en las células de cáncer de mama, de acuerdo con el informe anterior de que estos genes se suprimieron en las células de cáncer de próstata tratadas con andrógenos. La administración combinada de RAD140 con el inhibidor de CDK4 / 6 palbociclib fue más eficaz en comparación con cualquiera de los agentes usados ​​solos.

Estos hallazgos sugieren un mecanismo de acción distinto de RAD140, que incluye la supresión de ESR1 mediada por AR en la inhibición del crecimiento del cáncer de mama AR / ER +. La potente actividad antitumoral y la actividad AR selectiva de tejidos, junto con la tolerabilidad general en modelos animales y la disponibilidad oral en conjunto, apoyan la investigación clínica adicional de RAD140 en pacientes con cáncer de mama AR / ER +.

RAD140 (Testolone) y culturismo

Similar a esteroides anabólicos, RAD140 estimula eficazmente el crecimiento de la masa muscular. Sin embargo, su perfil de seguridad es significativamente mejor en comparación con los esteroides. RAD140 tiene significativamente menos efectos secundarios peligrosos e indeseables, y los riesgos potenciales para la salud son muchas veces menores que los que pueden ser causados ​​por el uso de esteroides anabólicos. Por lo tanto, RAD140 también es usado (abusado) por culturistas, atletas y personas que están tratando de lograr una figura muscular, quieren lograr resultados similares a los que usan esteroides, pero también quieren eliminar / minimizar los posibles efectos secundarios no deseados. Enfatizamos que RAD140 no es un suplemento nutricional o estimulante aprobado para atletas: RAD140 es un sustancia experimental que todavía está bajo investigación, sus efectos a largo plazo aún no se conocen por completo y se necesita más investigación. Tenga en cuenta que RAD140, como todos nuestros otros productos, se vende únicamente para uso clínico científico y de investigación.

RAD140 y el dopaje

Aunque RAD140 no es ilegal, en los deportes profesionales está prohibido. La AMA (Agencia Mundial Antidopaje) prohibió todos los moduladores selectivos del receptor de andrógenos (incluido el RAD140) ya en 2008.

Posibles beneficios investigados científicamente de RAD140

    • Efecto anabólico significativo y selectivo sobre músculos y huesos., sin fuertes efectos adversos androgénicos en otros órganos
    • Tiene fuertes efectos neuroprotectores, puede ser eficaz para prevenir la enfermedad de Alzheimer y los trastornos neurodegenerativos relacionados.
    • Tiene el potencial de combatir el cáncer de mama.
    • Puede ayudar a tratar enfermedades graves asociadas con la pérdida de masa muscular.
    • Puede ayudar a proteger las células cerebrales y sus funciones adecuadas.
    • Puede ayudar en el tratamiento de la osteoporosis.
    • Ayuda a desarrollar y mantener la masa muscular.
    • Puede ayudar a reducir el exceso de grasa.

Ventajas de RAD140 sobre los esteroides anabólicos

    • RAD140 (Testolone) es selectivo y dirigido principalmente a actuar en músculos y huesos. Debido a esta selectividad, a diferencia de los esteroides anabólicos, no causa fuertes efectos negativos androgénicos en otros órganos.
    • Similar a los esteroides anabólicos, RAD140 puede ayudar a lograr ganancias musculares significativas, pero tiene muchos menos efectos secundarios peligrosos e indeseables, y los riesgos potenciales para la salud son muchas veces menores que los que pueden ser causados ​​por el uso de esteroides:
        • RAD140 no se convierte en estrógenos o DHT
        • RAD140 no provoca una retención significativa de agua y sales
        • RAD140 no aumenta los niveles de cortisol
        • RAD140 no causa agrandamiento de la próstata
        • RAD140 no causa enfermedad renal
        • RAD140 no causa acné ni piel grasa
        • RAD140 no causa hinchazón de la cara
        • RAD140 no causa agresión, explosividad
        • RAD140 es muy eficaz cuando se administra por vía oral (no se necesitan inyecciones)

RAD140 posibles efectos secundarios y riesgos

    • Niveles suprimidos de testosterona natural
    • Ansiedad, depresión
    • Náuseas y vómitos
    • Posible toxicidad hepática
    • Crecimiento anormal del vello corporal en mujeres.
    • Pérdida excesiva de cabello en hombres (que se detiene después del final del tratamiento RAD140)
    • Se desconocen los efectos a largo plazo de RAD140

Preguntas frecuentes sobre RAD140 (Testolone)

¿Qué es RAD140 Testolone?

RAD140 (Testolone) es un modulador de receptor de andrógenos selectivo no esteroideo (SARM) potente, biodisponible por vía oral desarrollado por Radius Health, Inc. como un futuro sustituto de la terapia de reemplazo de testosterona exógena.

¿Para qué se utiliza RAD140?

RAD140 es una sustancia experimental que aún se está investigando. La investigación actual de RAD140 se centra en sus posibles beneficios para aumentar la masa muscular, combatir el desgaste muscular, el desgaste del esqueleto (osteoporosis), el cáncer de mama y la protección de las células cerebrales.

¿RAD140 desarrolla músculo?

Los resultados de los ensayos clínicos realizados en primates jóvenes confirmaron que RAD140 ayuda eficazmente a aumentar la masa muscular, tiene fuertes propiedades anabólicas y, además, actúa de forma selectiva solo en los tejidos donde se requiere, en los músculos y huesos.

¿RAD140 es peligroso para la próstata?

RAD140 es selectivo para su acción principalmente en músculos y huesos, no se convierte en dihidrotestosterona, por lo tanto, a diferencia de los esteroides anabólicos, no representa un riesgo para la próstata.

¿RAD140 aumenta la producción de cortisol?

RAD140 no afecta los niveles de cortisol y no aumenta su producción en el cuerpo.

¿RAD140 está prohibido en los deportes?

Sí, RAD140 entra en la categoría de agente anabólico S1 de sustancias prohibidas en la "Lista de prohibiciones" de la AMA.

¿RAD140 reduce la testosterona?

RAD140 suprime la producción de testosterona natural, pero considerablemente menos que algunos esteroides anabólicos. El efecto sobre la reducción de la producción de testosterona también está influenciado por el tamaño de la dosis y la duración de su uso.

¿RAD140 aumenta la DHT?

RAD140 no se convierte en estrógenos y DHT. Debido a que no tiene una estructura esteroidea, las enzimas reductasa y aromatasa (que son responsables de la conversión de andrógenos en DHT y estrógenos) no pueden unirse.

¿RAD 140 es más fuerte que la testosterona?

Los culturistas afirman que los SARM LGD-4033 y RAD140 les permiten lograr ganancias musculares masivas que son completamente comparables a las que se pueden lograr con los esteroides de volumen más efectivos, y consideran que estos SARM son mucho más efectivos para desarrollar masa muscular que la testosterona. .

¿Cuál es la vida media del RAD140?

Como no se conocen los resultados de los estudios clínicos de RAD140 en humanos, se desconoce la vida media de RAD140 en humanos. Sin embargo, se estima que la vida media de RAD140 es de aproximadamente 24 horas en humanos.

¿Es RAD 140 seguro?

Según un estudio realizado por investigadores de la Universidad del Sur de California en Los Ángeles, RAD 140 parece ser más seguro que la terapia de reemplazo de testosterona (TRT) en ratas. Se requieren más investigaciones para determinar si RAD 140 también es más seguro que TRT en seres humanos.

¿Puede RAD140 darle ginecomastia?

En comparación con los esteroides anabólicos, el riesgo con RAD-140 es mucho menor. Sin embargo, la supresión de la producción de testosterona es suficiente para causar un desequilibrio hormonal, y tal desequilibrio puede ser suficiente para desencadenar el desarrollo de ginecomastia.

¿RAD140 es un esteroide?

RAD140 no es un esteroide. Es un modulador del receptor de andrógenos selectivo no esteroideo (SARM) en fase de investigación.

Dosificación de RAD140

Como aún no se conocen los resultados de los ensayos clínicos de RAD140 en humanos, todavía no es posible hablar de dosis clínicas seguras o de uso frecuente de RAD140 en humanos. Sin embargo, un estudio clínico realizado en primates jóvenes mostró que incluso una dosis baja de 0,1 mg de RAD140 por kg de peso corporal ya ha provocado fuertes efectos anabólicos y un aumento significativo de la masa muscular. Esto sugiere que RAD140 es un SARM muy potente, que comienza a mostrar sus fuertes efectos anabólicos ya a partir de dosis relativamente bajas.

En varios foros de culturismo y discusiones en Internet, los culturistas y usuarios que han usado (abusado) RAD140 para desarrollar músculo mencionan 10 mg de RAD140 al día como dosis básica y suficiente para lograr resultados significativos; y una duración de ciclo de 6-8 semanas. En el caso de los culturistas más experimentados (incondicionales), se habla de una dosis óptima de 20 mg de RAD140 al día y una duración del ciclo de 8 a 10 semanas. Sin embargo, ninguna de estas dosis se basa en ninguna investigación científica.

Enfatizamos que RAD140 no es un suplemento nutricional o estimulante aprobado para atletas. Es una sustancia experimental que todavía está bajo investigación y es posible que no se conozcan todos sus efectos secundarios. Tenga en cuenta que RAD140, como todos nuestros otros productos, se vende únicamente para uso clínico científico y de investigación.

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