MOD GRF (1-29)

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Descripción

MOD GRF (1-29)

Péptido El factor de liberación de la hormona del crecimiento (1-29) (abreviado como GRF (1-29) o también conocido con el nombre estandarizado de Sermorelin) es el "fragmento completamente funcional más corto" de la hormona peptídica endógena Hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH; somatocrinina ). Más específicamente, es un fragmento de la cadena de aminoácidos de GHRH, que está formada por sus aminoácidos en las posiciones 1-29.

los Péptido Mod GRF (1-29) (también conocido como GRF modificado (1-29) o originalmente denominado GRF tetrasustituido (1-29)) es una versión modificada del factor de liberación de la hormona del crecimiento (1-29). Específicamente, esta modificación consiste en reemplazar los aminoácidos ubicados en las posiciones 2, 8, 15 y 27 de la cadena de aminoácidos GRF (1-29) por aminoácidos más resistentes a la escisión enzimática: mientras que la secuencia de aminoácidos GRF 1-29 es Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp -Ile-Met-Ser-Arg-NH2 la secuencia MOD GRF 1-29 es Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile -Leu-Ser-Arg-NH2. Como resultado de esta modificación, la vida media inicial de GRF (1-29), que fue de menos de 10 minutos, se extiende a una vida media más larga de MOD GRF (1-29), que es de al menos 30 minutos. .

Historia de MOD GRF (1-29)

Los investigadores han descubierto que los primeros 29 aminoácidos de la cadena de aminoácidos de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) proporcionan su actividad biológica completa (una parte de sus aminoácidos en las posiciones 1-29 es tan fuerte y eficiente como sus 44 aminoácidos completos / completos). estructura ácida). Este fragmento (1-29) ha sido nombrado como Factor de liberación de la hormona del crecimiento (1-29) (abreviado GRF (1-29)). Luego, en un esfuerzo por mejorar la actividad biológica y reducir la rapidez del aclaramiento metabólico, continuó el desarrollo de análogos más eficientes y versiones modificadas de GRF (1-29). Estos análogos se crearon principalmente sustituyendo aminoácidos dentro de la estructura del péptido por aminoácidos más resistentes a la escisión y degradación enzimática.

Uno de los primeros modificados análogos de GRF (1-29) sustituyó el aminoácido L-alanina (Ala) en la segunda posición de la estructura del péptido por su isómero óptico (imagen especular) D-alanina (D-Ala), lo que llevó a un enlace peptídico entre D-Ala y el tercer aminoácido en la estructura – ácido aspártico (Asp). El resultado fue una mayor capacidad para resistir la escisión rápida por la enzima dipeptidil peptidasa-4 (una escisión que previamente había conducido al cambio de GRF no modificado (1-29) a un fragmento de péptido inactivo). Sobre la base de esta modificación exitosa, se desarrollaron otros análogos con más sustituciones de aminoácidos.

Por primera vez, apareció una mención de GRF tetrasustituido (1-29) en un estudio científico de análogos de GRF (1-29), que lo investigó como una de las formas modificadas estudiadas de GRF (1-29). El término "tetrasustituido" se utilizó para describir el reemplazo de aminoácidos en las posiciones 2, 8, 15 y 27 en la cadena de aminoácidos de GRF (1-29). Más tarde, en 2008, un científico que actuaba bajo el nombre de DatBtrue comenzó a usar el término MOD GRF (1-29) en sus artículos científicos publicados en lugar del nombre original “GRF tetrasustituido (1-29)”. Luego, el término MOD GRF (1-29) comenzó a ganar popularidad, y debido a su uso frecuente en foros científicos públicos y privados, al final se convirtió en un nombre estándar y de uso frecuente.

Hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH)

Hormona peptídica endógena GHRH (Somatocrinina) se secreta en primer lugar de forma pulsátil desde el núcleo arqueado del hipotálamo. Luego es transportado por el sistema portal hipotalámico-hipofisario a la glándula pituitaria, donde estimula la producción de GH al unirse a la glándula pituitaria. Receptores de GHRH. 

MOD GRF (1-29) Mecanismo de acción

MOD GRF (1-29), al igual que otros agonistas del receptor de GHRH, imita la acción de la hormona liberadora de hormona de crecimiento endógena natural: en la pituitaria, se une a los receptores de GHRH y, por lo tanto, estimula la producción de hormona de crecimiento natural en el cuerpo. MOD GRF (1-29), debido a sus modificaciones y resistencia mejorada a la escisión enzimática, estimula la producción de hormona del crecimiento varias veces más eficiente y potente que la GHRH endógena.

MOD GRF (1-29) Resultados de la acción

Dado que la función principal de MOD GRF (1-29) (así como GRHR y sus otros miméticos) es estimular la secreción de la hormona del crecimiento por la glándula pituitaria, los resultados finales de su actividad (o mejor dicho, los resultados finales en los que participa) son los resultados finales mediados por Actividad de la hormona del crecimiento en el cuerpo. La hormona del crecimiento (GH) es una importante hormona proteica del cuerpo que participa en muchos procesos y funciones biológicos importantes (incluidos el crecimiento y el metabolismo).

Los efectos directos de la hormona del crecimiento están mediados por su unión a los receptores de las células diana. Por ejemplo, los adipocitos (células grasas) tienen receptores de la hormona del crecimiento y la GH los estimula para escindir los triglicéridos y suprime su capacidad para absorber y acumular lípidos circulantes. Los efectos indirectos de la hormona del crecimiento están mediados por una actividad del factor de crecimiento similar a la insulina-1 (IGF-1), una hormona que es secretada por el hígado y otros tejidos en respuesta a la hormona del crecimiento (la GH estimula la producción de IGF-1 a través de la Vía de señalización JAK-STAT).

La mayoría de los efectos de promoción del crecimiento de la GH se deben en realidad a que el IGF-1 actúa sobre sus células diana. Los principales efectos y funciones directos e indirectos relacionados con la hormona del crecimiento incluyen la proliferación y diferenciación de condrocitos (células del cartílago) que dan como resultado el crecimiento óseo en la infancia; crecimiento y regeneración celular en todo el cuerpo; estimulación de la absorción de aminoácidos y síntesis de proteínas en músculos y otros tejidos; efectos importantes sobre el metabolismo de proteínas, lípidos y carbohidratos; o roles en la cognición, neurogénesis y supervivencia neuronal.

Diferencias entre MOD GRF (1-29) y CJC-1295

Ambos péptidos MOD GRF (1-29) y CJC-1295 son anólogos sintéticos de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH); y versiones modificadas / más potentes de GRF (1-29), actúan sobre el mismo receptor diana (GHRHR) y estimulan y amplifican la liberación pulsátil de la hormona del crecimiento, pero la principal y gran diferencia entre ellos es su vida media biológica y duración de su acción en el cuerpo: mientras que MOD GRF (1-29) tiene una vida media relativamente más corta justo por encima de 30 minutos, CJC-1295 (DAC-GRF) tiene una vida media extremadamente prolongada de 6 a 10 días. En este caso, la vida media más corta de MOD GRF (1-29) refleja un modelo de acción natural mucho más preciso de la GHRH endógena, lo que puede prevenir ciertos efectos secundarios no deseados, especialmente durante el uso a largo plazo.

Posibles beneficios investigados científicamente de MOD GRF (1-29)

    • MOD GRF (1-29) estimula y amplifica la secreción de la hormona del crecimiento
    • MOD GRF (1-29) mejora la regeneración general y la reparación celular
    • MOD GRF (1-29) estimula la síntesis de proteínas y apoya el crecimiento de la masa muscular
    • MOD GRF (1-29) tiene efectos importantes sobre el metabolismo de proteínas, lípidos y carbohidratos
    • MOD GRF (1-29) aumenta la utilización de grasas al estimular la degradación y oxidación de los triglicéridos en los adipocitos
    • MOD GRF (1-29) ayuda a aumentar la retención de calcio y la mineralización ósea
    • MOD GRF (1-29) puede ayudar a reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares
    • MOD GRF (1-29) apoya las funciones cognitivas y cerebrales
    • MOD GRF (1-29) ayuda a fortalecer el sistema inmunológico
    • MOD GRF (1-29) promueve una sensación de energía y vitalidad
    • MOD GRF (1-29) proporciona efectos anti-envejecimiento

MOD GRF (1-29) posibles efectos secundarios

    • MOD GRF (1-29) puede causar sensación de hormigueo en los pies y las manos
    • MOD GRF (1-29) puede causar una ligera irritación en el lugar de la inyección
    • MOD GRF (1-29) puede causar dolor en las articulaciones
    • MOD GRF (1-29) puede causar retención de agua
    • MOD GRF (1-29) puede causar niveles bajos de azúcar en sangre
    • MOD GRF (1-29) puede reducir la sensibilidad a la insulina

Dosificación de MOD GRF (1-29)

En los estudios científicos y ensayos clínicos realizados, la dosis utilizada a menudo se denomina 1-3 mcg de MOD GRF (1-29) por 1 kg de peso corporal, 1-3 veces al día. Para dosis múltiples, es apropiado distribuirlas por igual a lo largo del día, para imitar la liberación pulsada natural de la hormona del crecimiento natural a lo largo del día. La administración de MOD GRF (1-29) solo puede no aumentar significativamente la secreción de la hormona del crecimiento. Por lo tanto, a menudo se combina con la administración de GHRP como Ipamorelim, GHRP-6, GHRP-2 o Hexarelin para garantizar un aumento significativo en la producción de GH y, al mismo tiempo, su combinación funciona de forma sinérgica y aumenta enormemente su eficacia entre sí. .

Visión general

MOD GRF (1-29) (también llamado GRF modificado (1-29), GRF tetrasustituido (1-29) o factor de liberación de la hormona del crecimiento modificado (1-29)) es una versión modificada del factor liberador de la hormona del crecimiento (1- 29) y un análogo sintético de la hormona peptídica endógena GHRH. Esta modificación consiste en reemplazar los aminoácidos ubicados en las posiciones 2, 8, 15 y 27 de la cadena de aminoácidos GRF (1-29) por aminoácidos más resistentes a la escisión enzimática. Como resultado de esta modificación, la vida media se amplía a 30 minutos. MOD GRF (1-29) imita la acción de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento endógena natural, en la pituitaria se une a los receptores GHRH y, por lo tanto, estimula la secreción de la hormona del crecimiento natural. Los resultados finales en los que participa MOD GRF (1-29) son los resultados finales mediados por la actividad de la hormona del crecimiento en el cuerpo, e incluyen la proliferación y diferenciación de condrocitos (células del cartílago) que dan como resultado el crecimiento óseo en la infancia; crecimiento y regeneración celular en todo el cuerpo; estimulación de la absorción de aminoácidos y síntesis de proteínas en músculos y otros tejidos; efectos importantes sobre el metabolismo de proteínas, lípidos y carbohidratos; o roles en la cognición, neurogénesis y supervivencia neuronal.

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