EPITALON (Epithalon)

Descripción

Descripción de Epitalon

Epitalon (también marcado como Epithalon) es un tetrapéptido sintético con secuencia de aminoácidos Ala-Glu-Asp-Gly, fórmula molecular C14H22N4O9 y un peso molecular de 390,35 g / mol. Epitalon se deriva de Epithalamin (Epithalamine), un polipéptido natural en el cuerpo, que se produce en la glándula pineal. Una propiedad principal muy valiosa y única de Epitalon es su capacidad para aumentar la actividad de la telomerasa en las células somáticas. Esto ayuda a las células a reproducir los telómeros, que son las “partes protectoras” esenciales de nuestro ADN, lo que eventualmente resulta en una desaceleración del proceso de envejecimiento.

Además, los estudios científicos también han demostrado otros grandes beneficios posibles de Epitalon como la prevención del cáncer y las enfermedades relacionadas con la edad, la restauración y normalización de los niveles de melatonina, la promoción de un sueño más profundo y fuertes propiedades antioxidantes. Epitalon está patentado por su descubridor, el profesor Khavinson, y fue aprobado para uso general en Rusia en 1990 y desde entonces se ha utilizado en gerontología. Se han realizado muchos estudios científicos y ensayos clínicos de Epitalon tanto en animales como en humanos, y hasta la fecha no se han informado efectos secundarios adversos.

Estructura química de Epitalon (Epithalon)

Mecanismo de acción de Epitalon

El péptido activador de la telomerasa Epitalon estimula directamente las células del cuerpo para producir una enzima telomerasa, que renueva y extiende los telómeros en los extremos de los cromosomas. En última instancia, esto conduce a una desaceleración del envejecimiento de las poblaciones de células, y el envejecimiento de las poblaciones de células se correlaciona con el envejecimiento físico general de un organismo. Los estudios clínicos realizados con Epitalon han demostrado que la administración de Epitalon a mamíferos no solo ha revertido los síntomas del envejecimiento, sino que también ha revertido muchas enfermedades relacionadas con la edad. También se ha demostrado que Epitalon ayuda a restaurar y normalizar la producción de melatonina por la glándula pineal, así como a restaurar el ritmo circadiano normal de producción de cortisol, lo que resulta en un mejor sueño por la noche.

ADN y cromosomas

El ADN (ácido desoxirribonucleico) es una molécula compuesta por 2 cadenas de polinucleótidos que se enrollan entre sí para formar una doble hélice que lleva instrucciones genéticas para el desarrollo, funcionamiento, crecimiento y reproducción de todos los organismos conocidos y muchos virus. El ADN y el ARN (ácido ribonucleico) son ácidos nucleicos. Junto a las proteínas, los lípidos y los carbohidratos complejos (polisacáridos), los ácidos nucleicos son uno de los cuatro tipos principales de macromoléculas que son esenciales para todas las formas de vida conocidas.

El cromosoma es una molécula de ADN con parte o todo el material genético (genoma) de un organismo: dentro de las células eucariotas (animales, plantas, hongos y protistas), el ADN se organiza en estructuras largas llamadas cromosomas. Antes de la división celular típica, estos cromosomas se duplican en el proceso de replicación del ADN, proporcionando un conjunto completo de cromosomas para cada célula hija. Los organismos eucariotas almacenan la mayor parte de su ADN dentro del núcleo celular como ADN nuclear, y algo en las mitocondrias como ADN mitocondrial o en cloroplastos como ADN de cloroplasto.

Telómero

El telómero es una región importante de secuencias repetitivas de nucleótidos en cada extremo de un cromosoma, que protege el extremo del cromosoma del deterioro o de la fusión con los cromosomas vecinos. Sin embargo, como resultado de cada división celular, los extremos de los telómeros se acortan: durante la replicación cromosómica, las enzimas que duplican el ADN no pueden continuar su duplicación hasta el final de un cromosoma, por lo que en cada duplicación el final del cromosoma se acorta (esto se debe a que la síntesis de fragmentos de Okazaki requiere que los cebadores de ARN se unan adelante en la hebra rezagada). Esto significa que en cada división celular (cada vez que una célula sufre mitosis), los telómeros en los extremos de cada cromosoma se acortan nuevamente. Después de muchas divisiones, los telómeros alcanzan una longitud crítica, lo que hace que la célula pierda finalmente su capacidad de dividirse más para reemplazar las células gastadas, dañadas o enfermas. La división celular adicional se vuelve imposible y la célula se vuelve senescente. En este punto, la celda alcanzó su llamado límite de Hayflick.

El límite de Hayflick

El límite de Hayflick, o fenómeno de Hayflick, es el número de veces que una población de células humanas normales se dividirá antes de que se detenga la división celular. El concepto del límite de Hayflick fue propuesto por el anatomista estadounidense Leonard Hayflick en 1961, en el Instituto Wistar de Filadelfia, Pensilvania, Estados Unidos. Hayflick demostró que una población de células fetales humanas normales se dividirá entre 40 y 70 veces en cultivo celular antes de entrar en una fase de senescencia. El envejecimiento de las poblaciones celulares parece correlacionarse con el envejecimiento físico general de un organismo.

Hayflick también fue el primero en informar que solo las células cancerosas son inmortales. La senescencia celular no ocurre en la mayoría de las células cancerosas debido a la expresión de una enzima telomerasa, cuando la telomerasa extiende los telómeros / evitando que los telómeros de las células cancerosas se acorten y de esta manera dándoles un potencial replicativo infinito. Uno de los tratamientos propuestos para el cáncer es el uso de inhibidores de la telomerasa en las células cancerosas, que evitarían la restauración de sus telómeros y permitirían que las células cancerosas mueran como otras células del cuerpo.

Telomerasa

La telomerasa es una ribonucleoproteína que agrega una secuencia de repetición de telómeros dependiente de la especie al extremo 3 'de los telómeros. Es una enzima de transcriptasa inversa que lleva su propia molécula de ARN (por ejemplo, con la secuencia 3′-CCCAAUCCC-5 ′ en Trypanosoma brucei) que se usa como molde cuando alarga los telómeros. La telomerasa es activa en los gametos y en la mayoría de las células cancerosas, pero normalmente está ausente o en niveles muy bajos en la mayoría de las células somáticas.

La telomerasa restaura pequeños fragmentos de ADN conocidos como telómeros, que de otro modo se acortan cuando una célula se divide por mitosis. En circunstancias normales, donde no hay telomerasa, si una célula se divide de forma recursiva, en algún momento la progenie alcanza su límite de Hayflick, que se cree que está entre 40 y 70 divisiones celulares. En el límite, las células se vuelven senescentes y la división celular se detiene.

Pero la telomerasa permite que cada descendencia reemplace el fragmento perdido de ADN, lo que permite que la línea celular se divida sin llegar nunca al límite, lo que permite que las células senescentes que de otro modo se volverían posmitóticas y sufrirían apoptosis excedan el límite de Hayflick y se vuelvan potencialmente inmortales, como suele ser el caso. caso con células cancerosas.

Las células madre embrionarias expresan telomerasa, lo que les permite dividirse repetidamente y formar al individuo. En los adultos, la telomerasa se expresa altamente solo en las células que necesitan dividirse regularmente, especialmente en los espermatozoides masculinos, pero también en las células epidérmicas, en los linfocitos de células T y B activados, así como en ciertas células madre adultas, pero en la gran mayoría. de los casos, las células somáticas no expresan telomerasa.

Glándula pineal

La glándula pineal es una pequeña glándula endocrina en el cerebro de la mayoría de los vertebrados. Está ubicado en el epitálamo, cerca del centro del cerebro, entre los dos hemisferios, metido en un surco donde se unen las dos mitades del tálamo. La glándula pineal es uno de los órganos circunventriculares secretores neuroendocrinos en el que no existe la barrera hematoencefálica a nivel capilar.

La función principal de la glándula pineal es producir melatonina, que tiene varias funciones en el sistema nervioso central, la más importante de las cuales es ayudar a modular los patrones de sueño. La glándula pineal también produce el polipéptido Epithalamin, que estimula a las células del cuerpo a producir una enzima telomerasa, que extiende los telómeros en los extremos de los cromosomas en su ADN. En última instancia, esto conduce a una ralentización del envejecimiento de las poblaciones celulares.

Historia de Epitalon

Epitalon fue descubierto y desarrollado por el científico y gerontólogo ruso Profesor, Doctor en Ciencias Médicas Vladimir Khavinson del Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo, cuya investigación se centra en el desarrollo de preparaciones de péptidos utilizados para restaurar la función en varios órganos con el fin de prevenir y revertir el proceso de envejecimiento. Epitalon se identificó como componente activo de un extracto de glándula pineal bovina (conocido como epitalamina).

Los péptidos de bajo peso molecular aislados de la glándula pineal y la epitalamina de animales se estudiaron en diferentes modelos biológicos. La mayoría de los estudios científicos realizados y los ensayos clínicos de Epitalon y Epithalamin han sido realizados solo por el ya mencionado Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo en Rusia, principalmente supervisado por el profesor Vladimir Khavinson, quien ha estado involucrado en esta investigación durante más de 35 años. y tiene mérito no solo en el descubrimiento de epitalon, sino también en su revisión científica y clínica altamente avanzada. A lo largo de este tiempo, Epitalon ha sido ampliamente investigado en ensayos clínicos en animales y humanos y hoy es uno de los péptidos mejor investigados científicamente.

Estudios científicos, ensayos clínicos y resultados de Epitalon

Estudios científicos en animales:

Un estudio in vivo en ratones envejecidos encontró que el tratamiento con epitalon redujo significativamente la incidencia de aberraciones cromosómicas, tanto para ratones de tipo salvaje como para ratones caracterizados por un fenotipo de envejecimiento acelerado, que es consistente con aumentos en la longitud de los telómeros.

Otro estudio en ratas ancianas encontró que epitalon aumentó las actividades de las enzimas antioxidantes superóxido dismutasa, glutatión peroxidasa y glutatión-S-transferasa. En ratas macho, la epitalamina aumentó la capacidad antioxidante total en un 36% y la superóxido dismutasa (SOD, un poderoso antioxidante endógeno) en un 19%. El estrés oxidativo, que ocurre cuando el cuerpo tiene un déficit de antioxidantes para contrarrestar los efectos de los radicales libres (moléculas dañinas a las que les faltan electrones), juega un papel causal en muchas enfermedades, incluidas las enfermedades cardíacas, el cáncer, la diabetes e incluso las enfermedades neurodegenerativas como como las enfermedades de Alzheimer y Parkinson. Uno de los antioxidantes endógenos más potentes que produce el cuerpo es la melatonina. Se cree que los efectos antioxidantes de Epitalon se deben en parte a su capacidad para estimular la producción de melatonina, así como a otros mecanismos distintos a la acción de la melatonina.

Epitalon redujo el número de tumores espontáneos y el número de metástasis en ratones que desarrollaron tumores espontáneos en un experimento en ratones C3H / He hembras de un año, y se especula que tiene propiedades oncostáticas y antimetastásicas.

En un estudio de pollos sometidos a hipofisectomía neonatal y posterior maduración, epitalon promovió la recuperación de las estructuras morfológicas del timo, así como la estructura y función de la glándula tiroides. Epitalon parece aumentar la proliferación de linfocitos en el timo, lo que supuestamente aumenta la producción de interferón gamma por las células T. Otro estudio en ratas envejecidas demostró la extensión de la vida útil de las ratas sometidas a iluminación constante o a un régimen de luz natural típico de las regiones del norte.

Estudios científicos en humanos:

• • En estudios clínicos en humanos, epitalon y epithalamin aumentaron significativamente la longitud de los telómeros en las células sanguíneas de pacientes de 60-65 y 75-80 años, y su eficacia fue comparable entre sí.

  • Epitalon y epithalamin parecen restaurar la secreción de melatonina por la glándula pineal tanto en monos como en humanos.

  • Un ensayo clínico en humanos realizado en una muestra de pacientes con retinosis pigmentaria encontró que epitalon produjo un efecto clínico positivo en el 90% de los casos en el grupo tratado.

  • En otro ensayo clínico en humanos realizado en una muestra de pacientes con tuberculosis pulmonar, epitalon no pareció corregir las aberraciones estructurales preexistentes de los cromosomas asociadas con la degradación de los telómeros, pero sí pareció ejercer un efecto protector contra el desarrollo futuro de aberraciones cromosómicas adicionales.

  • Un estudio de cohorte prospectivo en humanos realizado en una muestra de 266 personas mayores de 60 años demostró que el tratamiento con epitalamina, el extracto de la glándula pineal en el que se basa epitalon, produjo una reducción de la mortalidad de 1,6 a 1,8 veces durante los siguientes 6 años, una reducción de 2,5 a una reducción de la mortalidad de 4,1 veces cuando se combina con timulina y una reducción de 4,1 veces de la mortalidad cuando se combina con timulina y se administra anualmente en lugar de una sola vez al inicio del estudio.

  • Otro estudio de cohorte prospectivo en una muestra de 79 pacientes coronarios que abarcan más de 12 años encontró métricas mejoradas de resistencia física, ritmo circadiano y metabolismo de carbohidratos y lípidos en el grupo tratado en relación con el grupo de control después de 3 años de tratamientos bianuales con epitalamina, como así como una tasa de mortalidad cardiovascular un 50% menor, una tasa de insuficiencia cardiovascular y enfermedades respiratorias graves un 50% menor y una tasa de mortalidad general un 28% menor.

  • El alargamiento de los telómeros por epitalon fue suficiente para superar el límite de Hayflick en un cultivo celular de células de fibroblastos fetales humanos, extendiendo su potencial proliferativo desde la terminación en el 34º pase en la población de células de control hasta más allá del 44º pase en la población de células tratadas, mientras aumentaba la longitud de sus telómeros a niveles comparables a los de las células en el cultivo original.

  • Epitalon induce la descondensación de heterocromatina cerca de los centrómeros en linfocitos cultivados que se originan a partir de muestras tomadas de humanos de entre 76 y 80 años.

  • Epitalon parece inhibir la síntesis de la proteína MMP9 in vitro en fibroblastos cutáneos envejecidos.

Posibles beneficios investigados científicamente de Epitalon

• • Retrasa el envejecimiento de las poblaciones celulares al estimular la renovación y el alargamiento de los telómeros en los extremos de los cromosomas en el ADN.

  • Retraso del envejecimiento / efecto antienvejecimiento, rejuvenecimiento

  • Prevención del cáncer y enfermedades relacionadas con la edad.

  • Restaura y normaliza la producción de melatonina por la glándula pineal.

  • Fuertes propiedades antioxidantes, protege contra el estrés oxidativo, actúa contra los efectos de los radicales libres

  • Aumenta las actividades de las enzimas antioxidantes superóxido dismutasa, glutatión peroxidasa y glutatión-S-transferasa

  • Reduce la oxidación de lípidos y ROS (especies reactivas de oxígeno) junto con la normalización de la función de las células T (aumenta la producción de interferón gamma por las células T)

  • Sueño mejor, más profundo y su calidad

  • Mejora las métricas de resistencia física, ritmo circadiano y metabolismo de carbohidratos y lípidos.

  • Piel más sana, inhibe la síntesis de la proteína MMP9 in vitro en fibroblastos cutáneos envejecidos

  • Efecto clínico positivo en la enfermedad de la retinosis pigmentaria

Posibles efectos secundarios de Epitalon

Los estudios científicos y los ensayos clínicos realizados hasta la fecha no han mostrado ningún efecto secundario, indeseable o tóxico significativo al investigar el péptido Epitalon.

Preguntas frecuentes de Epitalon

¿Para qué se utiliza Epitalon?

Epitalon se utiliza para aumentar la producción natural de telomerasa, una enzima natural que ayuda a las células a reproducir los telómeros, que son las partes protectoras de nuestro ADN. En última instancia, esto conduce a una desaceleración del envejecimiento de las poblaciones de células, y el envejecimiento de las poblaciones de células se correlaciona con el envejecimiento físico general de un organismo. Sin embargo, la epitalona también se puede utilizar para restaurar y normalizar los niveles de melatonina o para proteger contra el estrés oxidativo celular.

¿Puede Epitalon ralentizar el envejecimiento?

La investigación científica y los ensayos clínicos realizados han demostrado que Epitalon retarda el envejecimiento y tiene fuertes propiedades antienvejecimiento.

¿Puede Epitalon prevenir el cáncer?

Sí, Epitalon tiene la capacidad de prevenir el cáncer.

¿Puede Epitalon mejorar el sueño?

Sí, Epitalon apoya y normaliza la producción de melatonina, lo que conduce a un sueño mejor y más profundo.

¿Cómo se administra Epitalon?

Epitalon generalmente se administra mediante inyección intravenosa, intramuscular o transdérmica / subcutánea (debajo de la piel, a través de la piel). La administración oral no es eficaz porque los péptidos se descomponen / escinden en el tracto gastrointestinal. Esto significa: No pueden atravesar el tracto gastrointestinal en estado funcional e intacto, hasta el torrente sanguíneo para ejercer sus efectos.

¿Dónde puedo comprar Epitalon?

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¿Epitalon tiene efectos secundarios?

Los ensayos clínicos realizados hasta la fecha no han mostrado ningún efecto secundario, indeseable o tóxico significativo cuando se utilizó Epitalon.

Dosificación de Epitalon

En los estudios científicos y ensayos clínicos realizados, la dosis óptima de Epitalon a menudo se informa como de 5 a 10 mg al día, durante un período de 10 a 20 días. La frecuencia de administración es de una inyección al día a dosis más bajas y dos inyecciones al día a dosis más altas, que se pueden dividir entre la mañana y la noche. Cada ciclo de uso debe ir seguido de una pausa de 4 a 6 meses antes de que se repita el ciclo.

Visión general

El tetrapéptido sintético Epitalon es un activador de la producción de telomerasa. La telomerasa ayuda a las células a renovar los telómeros, que son las “partes protectoras” esenciales de nuestro ADN, lo que eventualmente resulta en una desaceleración del proceso de envejecimiento. Epitalon fue descubierto y desarrollado por el científico ruso y profesor gerontólogo, doctor en ciencias médicas Vladimir Khavinson del Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo. Epitalon se ha investigado exhaustivamente en ensayos clínicos en animales y humanos. La investigación científica y los ensayos clínicos realizados han demostrado que Epitalon retarda el envejecimiento de las poblaciones celulares, tiene un fuerte efecto antienvejecimiento y propiedades antioxidantes, ayuda a proteger contra el cáncer y las enfermedades relacionadas con la edad, normaliza la producción de melatonina por la glándula pineal y proporciona un sueño de calidad.