TRIPTORELIN (GnRH)

Descripción

Descripción de triptorelina

El decapéptido triptorelina ((D-Trp6) -GnRH)) actúa como un análogo agonista de la hormona peptídica endógena hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), reprimiendo reversiblemente la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH). Es un potente agonista del receptor de GnRH. Después de la administración crónica y continua, los efectos de la triptorelina mantuvieron disminuciones en la producción de LH y FSH y en la esteroidogénesis testicular y ovárica. Las concentraciones séricas de testosterona pueden caer a niveles típicamente observados en hombres castrados quirúrgicamente. Fue patentado en 1975 y aprobado para uso médico en 1986. Los estudios en animales que compararon la triptorelina con la GnRH nativa encontraron que la triptorelina tenía una actividad de liberación 13 veces mayor para la hormona luteinizante y una actividad de liberación 21 veces mayor para la hormona estimulante del folículo.

Estructura química de la triptorelina

Mecanismo de acción de la GnRH

Después de la secreción de las neuronas secretoras de GnRH en el área preóptica hipotalámica, la GnRH es transportada por la sangre a través del eje hipotalámico-pituitario-gonadial a la glándula pituitaria, que contiene células gonadotrópicas, con receptores que responden a GnRH, una proteína G de siete transmembranas. receptor acoplado denominado receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR). La unión de GnRH a GnRHR activa posteriormente en la glándula pituitaria la síntesis y secreción de gonadotropinas: hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH). Estos procesos están controlados por el tamaño y la frecuencia de los pulsos de GnRH, así como por la retroalimentación de los andrógenos y los estrógenos. Los pulsos de GnRH de baja frecuencia conducen a la secreción de FSH, mientras que los pulsos de GnRH altos estimulan la liberación de LH. La GnRH se degrada por proteólisis en unos pocos minutos. En nuestra tienda puede comprar esteroides de calidad original sin receta médica. También puede comprar aún más medicamentos en el enlace https://farmacia-deportiva.com/categoria/esteroides-orales/stanozolol/

Resultados de la acción de la GnRH

Existen diferencias en la secreción de GnRH entre mujeres y hombres. En los machos, la GnRH se secreta en pulsos a una frecuencia constante; sin embargo, en las mujeres, la frecuencia de los pulsos varía durante el ciclo menstrual y hay un gran aumento de GnRH justo antes de la ovulación. La secreción de GnRH es pulsátil en todos los vertebrados y es necesaria para una función reproductiva correcta. Por tanto, una sola hormona, GnRH1, controla un proceso complejo de crecimiento folicular, ovulación y mantenimiento del cuerpo lúteo en la hembra y espermatogénesis en el macho. La GnRH también afecta varios comportamientos sexuales. Los niveles elevados de GnRH conducen a un aumento de la libido y la actividad sexual en las mujeres. En los hombres, un aumento de GnRH induce un fuerte aumento en los niveles de testosterona, acompañado de todos sus fuertes efectos anabólicos y androgénicos típicos.

Hipogonadismo hipogonadotrópico

El hipogonadismo es una afección en la que los testículos masculinos o los ovarios femeninos producen pocas hormonas sexuales o ninguna. El hipogonadismo hipogonadotrópico (HH) es una forma de hipogonadismo que se debe a un problema con la glándula pituitaria o el hipotálamo. La HH es causada por la falta de hormonas que normalmente estimulan los ovarios o los testículos. Estas hormonas incluyen la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), la hormona estimulante del folículo (FSH) y la hormona luteinizante (LH). Hay varias causas posibles de HH, como daño a la glándula pituitaria o al hipotálamo por cirugía, lesión, tumor, infección o radiación; defectos genéticos; dosis altas o uso prolongado de opioides o esteroides anabólicos; nivel alto de prolactina (una hormona liberada por la pituitaria); estrés severo; enfermedades médicas a largo plazo (crónicas), que incluyen inflamación o infecciones crónicas; o uso de drogas ..

Mecanismo de acción y resultados de la triptorelina

La triptorelina se une al receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) en la glándula pituitaria y estimula la secreción de gonadotropinas: hormona luteinizante y hormona estimulante del folículo. Esto provoca una fase inicial de estimulación de LH y FSH, antes de la regulación a la baja de los receptores de la hormona liberadora de gonadotropinas, lo que reduce la liberación de gonadotropinas a largo plazo, lo que a su vez conduce a la inhibición de la producción de andrógenos y estrógenos. Los efectos de la triptorelina generalmente se pueden revertir una vez que se suspende el medicamento.

Farmacodinámica de la triptorelina

La primera administración de triptorelina es seguida por un aumento transitorio de hormona estimulante del folículo (FSH), hormona luteinizante (LH), estradiol y testosterona. El tiempo, el pico y la disminución de la testosterona en el cuerpo varían según la dosis administrada. Este aumento inicial a menudo es responsable del empeoramiento de los síntomas del cáncer de próstata, como obstrucción de la salida de la uretra o de la vejiga, dolor óseo, lesión de la médula espinal y hematuria en las primeras etapas. Generalmente se observa una disminución sostenida de FSH y LH y una reducción significativa de la esteroidogénesis testicular 2-4 semanas después del inicio del tratamiento. Este resultado es una reducción de la testosterona sérica a niveles que se ven típicamente en hombres castrados quirúrgicamente. En última instancia, los tejidos y las funciones que requieren estas hormonas se vuelven inactivos.

Campo de uso de la triptorelina

Las indicaciones primarias incluyen endometriosis, para la reducción de fibromas, para el cáncer de próstata y para tratar la hipersexualidad masculina con desviación sexual severa. La triptorelina se usa para tratar el cáncer de próstata (CaP) como parte de la terapia de privación de andrógenos (ADT). Después de un aumento transitorio, la administración continua de triptorelina da como resultado una regulación a la baja de los niveles de LH y FSH seguida de una supresión de la biosíntesis de esteroides testiculares y ováricos. En el Reino Unido, la triptorelina se usa para la terapia de reemplazo hormonal para suprimir los niveles de testosterona o estrógeno en personas transgénero (junto con valerato de estradiol para mujeres trans o testosterona para hombres trans). Pero la triptorelina también se ha utilizado como agente de castración química para reducir los impulsos sexuales en los agresores sexuales.

Posibles beneficios investigados científicamente de la triptorelina

• • Tratamiento para el cáncer de próstata (CaP) como parte de la terapia de privación de andrógenos (ADT)
  • Uso en medicina de reproducción, endometriosis, pubertad precoz central

Posibles efectos secundarios de la triptorelina

• • Sofocos (una ola repentina de calor corporal leve o intenso), sudoración o sudoración
  • Cambios de humor como llanto, irritabilidad, impaciencia, ira y agresión.
  • Irritación en el lugar de la inyección (dolor, hinchazón o picazón)
  • Dolor de cabeza, náuseas o mareos
  • Disminución de la capacidad o el deseo sexual.
  • Dolor de piernas o articulaciones
  • Dolor en los senos
  • Depresión

Preguntas frecuentes sobre GnRH y triptorelina

¿Se puede usar triptorelina para tratar el cáncer de próstata en hombres?

Sí, la triptorelina se puede usar para tratar el cáncer de próstata avanzado en hombres. La mayoría de los tipos de cáncer de próstata necesitan la hormona masculina testosterona para crecer y diseminarse. La triptorelina actúa reduciendo la cantidad de testosterona que produce el cuerpo. Este efecto ayuda a retardar o detener el crecimiento de las células cancerosas y ayuda a aliviar síntomas como dolor o dificultad para orinar.

¿Cómo funcionan los análogos de GnRH?

Los análogos de GnRH son agonistas del receptor de GnRH y funcionan aumentando o disminuyendo la liberación de gonadotropinas por la glándula pituitaria y la producción de hormonas sexuales por las gónadas.

¿Qué estimula la GnRH?

La GnRH es una hormona producida en la región del hipotálamo del cerebro. La GnRH se mueve a través del torrente sanguíneo y del eje hipotalámico-pituitario-gonadal hasta la glándula pituitaria. Allí, se une a sus receptores naturales. Receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR). Esos receptores le indican a la glándula pituitaria que cree la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH).

¿Qué promueve la liberación de GnRH en el cuerpo?

La kisspeptina envía señales directamente a las neuronas hipotalámicas de GnRH a través del receptor de kisspeptina para liberar GnRH en la circulación portal, que a su vez estimula las gonadótrofas de la hipófisis anterior para producir LH y FSH.

¿Qué inhibe la liberación de GnRH?

Las neuronas GnRH están reguladas por muchas neuronas aferentes diferentes, utilizando varios transmisores diferentes (incluidos norepinefrina, GABA, glutamato). Por ejemplo, la dopamina parece estimular la liberación de LH (a través de GnRH) en mujeres preparadas con estrógeno-progesterona; la dopamina puede inhibir la liberación de LH en mujeres ovariectomizadas. La kisspeptina parece ser un regulador importante de la liberación de GnRH. La liberación de GnRH también puede ser regulada por estrógenos. Se ha informado de que existen neuronas productoras de kisspeptina que también expresan el receptor alfa de estrógeno.

¿La testosterona inhibe la GnRH?

SÍ: Se produce un sistema de retroalimentación negativa en el hombre con niveles crecientes de testosterona que actúan sobre el hipotálamo y la pituitaria anterior para inhibir la liberación de GnRH, FSH y LH. La testosterona y / o sus metabolitos ralentizan la frecuencia del pulso de LH en el hombre e inhiben la secreción de LH y FSH presumiblemente por un efecto sobre el generador de pulsos de GnRH hipotalámico, pero también puede tener una acción directa sobre la hipófisis.

¿Qué son las células gonadotrópicas?

Las células gonadotrópicas son células endocrinas en la pituitaria anterior que producen las gonadotropinas, como la hormona estimulante del folículo (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La liberación de FSH y LH por gonadotropos está regulada por la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) del hipotálamo.

¿Cuáles son las dos hormonas gonadotrópicas?

Hormonas estimulantes de folículos y luteinizantes. La hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH) se denominan gonadotropinas porque estimulan las gónadas: en los hombres, los testículos y en las mujeres, los ovarios.

¿Qué es el eje HPG?

Eje HPG: el eje hipotalámico-pituitario-gonadal se refiere al hipotálamo, la glándula pituitaria y las glándulas gonadales como si estas glándulas endocrinas individuales fueran una sola entidad. El eje HPG juega un papel fundamental en el desarrollo y la regulación de varios sistemas del cuerpo, como los sistemas inmunológico y reproductivo. Las fluctuaciones en este eje provocan cambios en las hormonas producidas por cada glándula y tienen varios efectos locales y sistémicos en el cuerpo. El eje controla el desarrollo, la reproducción y el envejecimiento de los animales. La hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) es secretada por el hipotálamo por neuronas que expresan GnRH. La porción anterior de la glándula pituitaria produce hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH), y las gónadas producen estrógeno y testosterona.

¿GnRH causa aumento de peso?

La supresión de los niveles de hormonas sexuales con la terapia con agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) puede provocar aumento de grasa.

¿Cómo reduce la GnRH el estrógeno?

Los agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) son un tipo de medicamento que suprime la ovulación al detener la producción de estrógeno y progesterona. Para que este eje funcione correctamente y dé como resultado la ovulación, la GnRH debe liberarse de forma pulsátil.

¿Cuál es la función de la hormona gonadotrópica?

La hormona liberadora de gonadotropina hace que la glándula pituitaria en el cerebro produzca y secrete las hormonas hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH). En los hombres, estas hormonas hacen que los testículos produzcan testosterona. En las mujeres, hacen que los ovarios produzcan estrógeno y progesterona.

Dosificación de triptorelina

Dosis habitual para adultos con fines médicos en el tratamiento del cáncer de próstata (para la regulación a la baja de los niveles de LH y FSH, reducción de la testosterona sérica y supresión de la biosíntesis de esteroides testiculares): normalmente se administra una inyección de 3,75 mg de triptorelina cada 4 semanas, una inyección de Por lo general, se administran 11,25 mg de triptorelina cada 12 semanas o una inyección de 22,5 mg de triptorelina cada 24 semanas. Cuando se usa en niños con pubertad precoz central: Por lo general, se administra una inyección de 22,5 mg de triptorelina cada 24 semanas.

Cualquier persona también está discutiendo la capacidad de la triptorelina para restaurar la producción de testosterona en casos de hipogonadismo hipogonadotrópico, por ejemplo causado por dosis altas o el uso prolongado de esteroides anabólicos (llamado PCT – terapia post-ciclo). Si se contempla el uso de triptorelina para restaurar la producción de testosterona, entonces se deben inyectar 100 mcg de triptorelina por vía subcutánea o intravenosa como una dosis única y solo una vez (debido a que otras dosis o la administración a largo plazo de triptorelina en sentido contrario dan como resultado una regulación a la baja de los niveles de LH y FSH seguido de una supresión extrema de la producción de testosterona).

La triptorelina solo debe ser administrada por un proveedor de atención médica y, cuando se usa, la respuesta a este medicamento debe controlarse con los niveles de LH, LH basal o concentración sérica de los niveles de esteroides sexuales durante la terapia, según sea necesario.

Visión general

La triptorelina es un análogo de la hormona peptídica endógena hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). Es un potente agonista del receptor de GnRH. La triptorelina se une al receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) en la glándula pituitaria y estimula la secreción de gonadotropinas: hormona luteinizante y hormona estimulante del folículo. Esto provoca una fase inicial de estimulación de LH y FSH, antes de la regulación a la baja de los receptores de la hormona liberadora de gonadotropinas, lo que reduce la liberación de gonadotropinas a largo plazo, lo que a su vez conduce a la inhibición de la producción de andrógenos y estrógenos. Las indicaciones primarias incluyen endometriosis, para la reducción de fibromas, para el cáncer de próstata y para tratar la hipersexualidad masculina con desviación sexual severa. La triptorelina se usa para tratar el cáncer de próstata (CaP) como parte de la terapia de privación de andrógenos (ADT). La triptorelina solo debe ser administrada por un proveedor de atención médica y la respuesta a este medicamento debe controlarse durante la terapia.